近年來，越來越多的消費者使用美白化妝品以達到美白皮膚的目的。因此，各種各樣的化妝品美白成分成為化妝品行業(yè)關注的焦點，并被廣泛應用。通過對化妝品美白活性成分及特色植物資源美白成分進行綜述，為化妝品美白成分，尤其是為特色植物資源美白成分的研究、開發(fā)及應用提供一定的參考。
眾所周知，人們崇尚美，女性對于皮膚的美更加渴望，亞洲女性對于皮膚的白皙尤其看重，這也使得對美白類化妝品的研究發(fā)展得非常迅猛。在美白類化妝品迅猛發(fā)展的過程中，美白活性成分發(fā)揮了極其重要的作用。多種用于化妝品的美白成分已被人們所熟知，如水楊酸及其衍生物、維生素C及其衍生物、熊果苷、傳明酸、鞣花酸、曲酸等。近年來，隨著科學的發(fā)展以及消費者對綠色天然消費趨勢的追求，來源于特色植物資源的美白成分，如甘草提取物、洋甘菊提取物、當歸提取物、紅景天提取物等，也一度成為行業(yè)研究的熱點和關注的焦點。
亞太地區(qū)
美白化妝品法規(guī)概說
日本
日本對于化妝品采取分類管理，將化妝品分為普通化妝品和醫(yī)藥部外品兩類。產品的具體宣稱決定產品的所屬類別。其中，美白類產品屬于醫(yī)藥部外品。如果僅僅宣稱“亮澤皮膚”而不進一步宣稱其“抑制黑色素生成”等，則屬于普通化妝品。對于化妝品中宣稱的具有美白功能（如抑制黑色素生成、淡化色斑）的原料，生產公司需提交該原料的安全有效證明、評價報告，再由日本業(yè)界的審評委員會對提交內容的合理性進行審核。在拿到相關批準后，產品才可貼“醫(yī)藥部外品”的標識，并進行相應的宣傳。日本對于用于生產醫(yī)藥部外品美白化妝品的原料有一個較為明確的清單，但是沒有美白類產品原料清單。因此，在日本，何種原料在何種使用量下有美白效果，是需要企業(yè)根據實際情況研究和掌握的。
韓國
韓國的相關法規(guī)（《韓國化妝品法規(guī)》）也對化妝品采用分類管理的措施。韓國將化妝品分為兩類：一種是一般化妝品，另一種是機能性化妝品。作用如美白作用、抗皺、防曬與助曬美黑的產品，染發(fā)、脫毛、防脫、緩解粉刺、緩解特應性皮炎干燥、緩解萎縮紋等產品屬于機能性化妝品。韓國食品藥品管理局（Ministry of Food and Drug Safety，MFDS）中的機能性化妝品包含有助于皮膚美白的產品，具體包括如“降低黑色素沉淀、抑制黑斑和雀斑的生成、減少皮膚中的色素、有助于皮膚美白的化妝品”。在韓國，美白類別的化妝品上市需要韓國食品醫(yī)藥品安全廳對產品的安全性及有效性進行審核。對于適用韓國規(guī)定的美白劑成分，可按照《機能性化妝品標準及試驗方法》進行檢測。
中國
《化妝品監(jiān)督管理條例》（以下簡稱“《條例》”）指出“國家按照風險程度對化妝品、化妝品原料實行分類管理”，化妝品分為特殊化妝品和普通化妝品兩類，化妝品原料分為已使用原料和新原料兩類。國家對特殊化妝品實行注冊管理，對普通化妝品實行備案管理?！稐l例》規(guī)定，“用于染發(fā)、燙發(fā)、祛斑美白、防曬、防脫發(fā)的化妝品以及宣稱新的化妝品為特殊化妝品”。國家對于防曬、祛斑美白、防脫發(fā)、祛痘、染發(fā)、著色、防腐等風險程度較高的新原料，以及具有新功能的新原料按照注冊制管理，其他新原料按照備案制管理。同時，國家藥品監(jiān)督管理局會根據化妝品的宣稱、作用部位、產品劑型、使用人群等因素，制定、公布化妝品分類規(guī)則和分類目錄。其中特殊化妝品經國務院藥品監(jiān)督管理部門注冊后方可生產、進口。
經典化妝品美白成分
1. 水楊酸及其衍生物
皮膚中的黑色素通常隨著角質細胞的分化成熟轉運到角質層上層，水楊酸可以起到對表層角質細胞加速剝脫的作用。水楊酸還具有促進其他成分滲透的作用，所以可以用來搭配其他美白成分共同使用到化妝品中。目前使用較多的甲氧基水楊酸鉀屬于水楊酸衍生物中的一種，可通過阻礙酪氨酸酶活性達到抑制黑色素合成的作用。也有報道稱其具有角化細胞的合成和分化調節(jié)作用，因此可以調整皮膚的角化過程，讓黑色素隨著角質層的正常代謝進行脫落，減少因黑色素在角質層聚集造成的皮膚暗沉問題。
然而水楊酸作為小分子酸，其滲透性強且能溶解角質層、破壞皮脂膜，極易滲透到真皮層及皮下組織，因此容易對深層皮膚間的微血管和神經產生刺激，導致刺激性反應的發(fā)生。
2. 維生素C及其衍生物
維生素C又稱抗壞血酸，其機制主要是通過還原作用將皮膚中的黑色素還原，進而減少深色的斑點，但是由于環(huán)境因素可繼續(xù)氧化，維生素C需要長期使用才能保持美白作用。由于黑色素的生成是一個逐級氧化的過程，維生素C具有優(yōu)異的還原性，例如還原鄰醌而抑制黑色素的生成，并可抑制過氧化酶作用。然而，由于維生素C在水中的溶解性較好，其水油分配的特性表明其不易滲透到皮膚角質層中，且本身易被氧化并不穩(wěn)定，故其應用受到限制。
化妝品中的維生素C通常與含金屬離子的成分一起使用，減少其自身的氧化，或是添加其衍生物，較為常見的維生素C衍生物有水溶性的磷酸鎂鹽。
3. 熊果苷
熊果苷來源于杜鵑花科植物，屬于一種葡萄糖基化的氫醌衍生物，報道稱其具有降低酪氨酸酶活性的作用；同時，有報道稱熊果苷還有抑制皮膚中黑色素小體成熟的功能?；诨瘜W結構的差異，熊果苷可分為α-熊果苷、β-熊果苷和脫氧熊果苷。β-熊果苷的價格相比其他異構體較低，但是α-熊果苷及脫氧熊果苷的美白效果優(yōu)于β-熊果苷。脫氧熊果苷降低黑色素形成的作用是三個類型中好的，其美白作用是氫醌的10倍、α-熊果苷的38.5倍、β-熊果苷的350倍，停止使用后美白效果仍然持久，同時其安全性4倍于氫醌。
熊果苷在美白機制研究的結果顯示，熊果苷可通過抑制黑色素合成的相關基因抑制黑色素的形成。有研究于2009年發(fā)現熊果苷是通過降低黑色素細胞內的促黑色素細胞激素(α-MSH)水平達到美白效果的。
近年來，熊果苷過敏的報道也有出現，同時體內外試驗也表明其具有一定的細胞毒性。歐盟消費者安全科學委員會相關文件中說明了α-熊果苷在面霜和在體乳中的添加限量（分別為2%和0.5%）、β-熊果苷在面霜中不超過7%（氫醌低于0.0001%）無風險。研究發(fā)現β-熊果苷存在風險的原因是在一定條件下其可分解產生氫醌。
4. 煙酰胺
煙酰胺屬于B族維生素的一種，較為廣泛地應用于光敏性皮炎等皮膚問題的治療。有研究表明，煙酰胺有較好的抑制炎癥作用。據現代科學研究，煙酰胺的美白作用機制包含以下三個方面：①抑制黑色素的合成；②抑制黑色素在角質細胞層的轉運過程；③加速角質層中黑色素的脫落。
隨著煙酰胺的應用，也有研究發(fā)現，煙酰胺成分一旦超過4%的濃度，就可能有約20%的人發(fā)生不耐受的反應，例如皮膚有泛紅、癢、水腫、刺痛等癥狀。因此2%以下的濃度在皮膚上的使用相對安全；但臨床試驗發(fā)現，煙酰胺在濃度超過3%才有明顯的效果。因此，敏感肌、皮膚屏障功能差或者有皮炎的人應慎用含有煙酰胺的護膚品。
5. 曲酸
曲酸的應用及發(fā)現源于古代人們日常工作及生活。曲酸能夠與酪氨酸酶上的銅輔基螯合，通過競爭性抑制反應降低酪氨酸酶的活性。曲酸還可阻斷黑色素生成中的中間產物，抑制相關蛋白（TRP-2），從而達到抑制黑色素生成的美白效果。曲酸對光、熱的穩(wěn)定性較差，容易氧化變色，易與金屬離子螯合，并且皮膚吸收效果差。
特色植物資源
美白成分研究進展
皮膚顏色的深淺主要與表皮中的黑色素有關，黑色素在黑色素細胞內合成，然后通過黑色素細胞轉移到基底細胞中，并隨著角質細胞的遷移分布在各層表皮細胞層中，終隨著角化細胞的剝脫而脫離皮膚表面。皮膚底層的黑色素細胞是影響皮膚中黑色素含量的關鍵因素。在皮膚更新過程中，黑色素細胞中的酪氨酸經過一系列氧化反應逐步轉變?yōu)檎婧谒鼗蚝趾谒?。因此，皮膚美白問題的主要解決通路包括：①通過防護措施減少紫外線帶來的氧化自由基損傷；②抑制黑色素信號通路相關信號傳遞受體；③抑制黑色素合成；④抑制黑色素轉運；⑤加快黑色素在皮膚表層的剝脫代謝。
目前眾多特色植物美白成分發(fā)揮作用的機理也基于上述途徑，通過現代科學研究，常見的用于美白的特色植物資源如下：
1. 白藜蘆醇及其衍生物
白藜蘆醇主要產生于植物，目前可以從葡萄等多種植物中提取分離，可以通過抑制黑色素細胞的功能及酪氨酸酶的活性，減少黑色素細胞中的黑色素合成。白藜蘆醇還與黑色素生成中的相關蛋白TPR及MITF有關，也能夠抑制轉錄因子的mRNA、蛋白質表達。有研究表明，外用白藜蘆醇能夠對皮膚的顏色產生一定的影響，能夠起到美白作用，并且沒有不良反應，安全性高。然而，白藜蘆醇在使用過程中不穩(wěn)定并且生物利用度差，目前其衍生物如五烷基醚衍生物和四酯衍生物可以有效抑制黑色素的合成，并且生物利用度比較高。因此，白藜蘆醇及其衍生物作為皮膚美白成分使用較為廣泛。
2. 三白草提取物
三白草為三白草科三白草屬植物，在我國主要分布在河南、河北、長江流域等地。有研究表明，三白草提取物能夠抑制B16黑色素瘤細胞的增殖及其中的酪氨酸酶的活性，減少黑色素的含量。還有研究表明，含有三白草提取物的護膚膏霜，其對皮膚刺激性小且產品的穩(wěn)定性高，美白效果顯著高于對照組。三白草提取物作為植物源的美白成分，預期在化妝品領域具有廣闊的使用前景。
3. 山茶花提取物
山茶花的花蕾提取物具有抑制黑色素生成的作用。有研究表明，滇山茶枝葉提取物對細胞增殖與抑制酪氨酸酶活性的作用優(yōu)于熊果苷，同時，安全性實驗結果顯示其安全性優(yōu)于熊果苷，可以作為化妝品中用于美白的成分。
4. 甘草提取物
甘草提取物的活性成分主要是黃酮類成分。其中，甘草苷可淡化黑色素的聚集；甘草黃酮的主要作用是通過抑制黑色素形成中的多種酶類物質如抑制酪氨酸酶、多巴色素互變酶的活性達到美白。有研究發(fā)現，含甘草提取物的護膚品有助于黃褐斑和炎癥后色素沉著的治療，并且不良反應少，安全性較高，通常在美白產品中添加量在10%以上。然而甘草中黃酮類成分由于分離純化工藝要求高，使用成本較高。
5．紅景天提取物
紅景天提取物主要含有紅景天苷和黃酮。有研究表明，紅景天苷可減輕紫外線導致的細胞膜損傷。該提取物可以抑制黑色素的合成，同時減低酪氨酸酶的活性，是一種有效的皮膚美白成分。對紅景天提取物安全性的研究顯示，低濃度（5%下）紅景天提取物對人體無刺激作用，可安全地用于化妝品中。
6．茶葉提取物
茶葉是我國歷史上著名的貿易原料，其含有多種公認的美白活性成分，如茶黃素、兒茶酸（EGCG）。茶黃素、EGCG具有多種生理作用，包括抑制黑色素小體的轉移、抑制酪氨酸酶的活性，從而發(fā)揮美白作用。此外，還能防止紫外線對皮膚細胞的損傷，具有較好的抗氧化作用，從而增強美白。
有研究人員對100余種中藥的乙醇提取物進行研究，結果表明：光果甘草、五倍子等成分對皮膚中色素成分的異常增加有抑制作用。有研究發(fā)現紅景天提取物、甘草提取物、銀杏提取物、防風提取物等植物具有較強的酪氨酸酶活性抑制作用，可以作為美白化妝品中的美白成分進行開發(fā)和使用。由此可見，植物資源會逐漸成為化妝品中美白成分的追逐對象，特色植物資源美白成分必將成為美白化妝品的一大熱點。
展望與總結
具有美白的化妝品一直都是化妝品行業(yè)的熱點，目前美白產品中的活性原料仍以煙酰胺、凝血酸、抗壞血酸葡糖苷等成分為熱點使用及熱度較高的備案產品中的原料。但也可以看到，以光果甘草提取物、黃芩根提取物等為代表的植物美白成分也逐漸成為美白產品中的高增長原料。我國對于宣稱美白化妝品的監(jiān)管及要求隨著《化妝品監(jiān)督管理條例》的施行將進一步嚴格和規(guī)范，其中對于美白產品的安全性和性也有更加明確的規(guī)定。特色植物資源美白成分得益于植物成分的安全及綠色環(huán)保。隨著科學的發(fā)展以及消費者對綠色天然消費趨勢的追求，來源于特色植物資源的美白成分也將成為美白原料研究的熱點和行業(yè)關注的焦點。
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